Результаты изданы в июле в издании Proceedings Национальной академии наук.Морфий – все еще самый обширно применяемое обезболивающее средство, либо болеутоляющий, у людей с тяжелой болью, но хроническое применение может привести к склонности и отрицательным побочным эффектам, таким как дыхательные неприятности, запор либо диарея.
В прошлом изучении, размещённом в Науке, Сигнализирующей Лакшми Деви, врачом философии, доктором наук Терапии и Фармакологии Совокупностей в Горе Синай, исследователи выяснили терапевтическую цель, названную GPCR heteromer, что есть комплексом белка, что составлен из двух рецепторов опиата, названных mu и дельтой. Они кроме этого продемонстрировали, что heteromer обширно распространен в области мозга, что обрабатывает боль и есть возможной обстоятельством побочных эффектов и терпимости морфия.
В текущем изучении врач Деви выполнил большой показ пропускной свойстве в сотрудничестве с исследователями в Национальных Университетах Здоровья (NIH), дабы выяснить, какие конкретно мелкие молекулы имели возможность бы функционировать на сигнальном пути, связанном с этим комплексом белка. Исследователи нашли один комплекс называющиеся CYM51010, что был столь же замечательным как морфий, но менее возможно привести к терпимости и отрицательным побочным эффектам.
Команда врача Деви на данный момент развивает поменянные предположения этого комплекса, у которого возможно потенциал как анальгетики с уменьшенными побочными эффектами.«GPCR heteromers внесли предложение воображать сильные цели улучшенной, новой терапии с уменьшенными отрицательными действиями у людей с тяжелой болью», сообщил врач Деви. «Но нет на данный момент никаких химических инструментов, каковые разрешают нам изучить их роль в естественных условиях. Отечественная работа воображает многообещающий ход в этом направлении, снабжая результаты, каковые прокладывают путь к новому фармакологии рецептора и пониманию функции опиата heteromers».
Врач Деви и ее команда на данный момент трудятся с соавтором Мартой Филисолой, врачом философии, Адъюнкт-доктором наук Структурной и Химической Биологии в Горе Синай, дабы изучить, как CYM51010 связывает с комплексом белка. Вооруженный данной информацией, они сохраняют надежду поменять комплекс, дабы лечить боль без развития зависимости. Они кроме этого собираются ограничить собственную пользу для желудочно-диареи удовольствия и кишечной системы, которая связана с заболеванием раздраженной толстой кишки, которое безразлично к существующим способам лечения.
Это изучение было поддержано Национальным Университетом Грантов Злоупотребления наркотиками R01-008863 и K05-019521.