Первое изображение атомного уровня человеческого ‘рецептора марихуаны’ представлено

Новое познание людской рецептора каннабиноида 1 (CB1) обеспечит значительный инструмент для понимания, из-за чего кое-какие молекулы, которые связаны с THC, оказывают нежданно сложный и время от времени негативное действие. У результатов кроме этого имеется потенциал, дабы вести дизайн препарата для боли, воспламенение, ожирение, другие признаки и фиброз.

Новое изучение, опубликованное изданием Cell, было во главе с квартетом ученых: Лора Бон TSRI, Alexandros Makriyannis Северо-восточного университета, Шанхайский Технический Университет Чжи-Цзе Лю и Рэймонд К. Стивенс (кроме этого Университета Южной Калифорнии).В начале изучения команда приложив все возможные усилия пробовала произвести кристаллическую форму – должен был получить информацию, дабы воссоздать структуру с высоким разрешением – рецептора, связанного с AM6538, стабилизация молекулы, которая блокирует воздействие рецептора.

«Рецептор CB1 доказал как бросающий вызов для кристаллизации, как это сделало для понимания ее передачи сигналов и функционального регулирования», сообщил Бон, что есть учителем в Отделе TSRI Молекулярной Терапии.В то время, когда ученые преуспели в том, дабы кристаллизовать рецептор и собрать эти, структура комплекса рецептора каннабиноида продемонстрировала экспансивную и сложную сеть связывающего кармана, складывающуюся из многократных подкарманов и каналов в разные области рецептора.Рецепторы каннабиноида – часть громадного класса рецепторов, известных как G соединенные с белком рецепторы (GPCR), каковые составляют примерно 40 процентов всех фармацевтических препаратов предписания на рынке и играются главные роли во многих физиологических функциях. В то время, когда внешнее вещество связывает с GPCR, оно активирует белок G в клетке, дабы выпустить компоненты и создать определенный клеточный ответ.

AM6538, антагонистический/обратный участник состязания, что связывает хорошо с рецептором; у этого имеется продолжительный период полураспада, делая его возможно нужным как трактовка беспорядков склонности.«Тогда как марихуана продолжает больше быть распространенной в обществе, крайне важно, что мы понимаем, как это трудится в людской теле», сообщил Лю, что есть заместителем и преподавателем директора iHuman Университета Шанхайской Разработке и кроме этого аффилирован с китайской Академией наук.