Рецепторы опиата вне мозга предназначены у крыс; новое направление для болеутоляющих

«Люди, живущие с хронической болью, имеют мало инновационных болеутоляющих вариантов в наличии для них за пределами системных опиатов. Долгое применение этих опиатов может привести к угнетению дыхания, терпимости, склонности и передозировке», говорит основной создатель изучения Натаниэль Джеск из Университета научного центра здоровья штата Техас в Сан-Антонио. «Свойство расширить живой отклик периферийных совокупностей рецептора опиата имела возможность привести к сокращению системной администрации опиата, так уменьшив уровень побочных эффектов».У многих клинических опиатов на данный момент дешёвая цель mu рецепторы опиата, включая расположенных в мозгу, и исходя из этого имеется большой потенциал для злоупотребления. В отличие от этого, наркотики, предназначающиеся для рецепторов опиата дельты в периферийной нервной совокупности, а не мозговом и спинном мозге, создают меньше побочных эффектов у животных и имеют намного более низкий потенциал злоупотребления.

Но рецепторы опиата дельты в периферийных тканях лишь становятся активированными в присутствии воспламенения. Потому, что не было ясно, как преодолеть эту потребность в спусковом механизме воспламенения, развитие отдаленно ограниченных наркотиков, предназначающихся для рецепторов опиата дельты, было ограничено.В новом изучении Jeske и первом авторе Аллисон Дойл Брекли Университета научного центра здоровья штата Техас в Сан-Антонио собирался решать эту проблему.

Они нашли, что белок называющиеся GRK2 связывает с и предотвращает рецепторы опиата дельты на крысе сенсорные нейроны от ответа в большинстве случаев на опиаты, но в то время, когда эти периферийные нейроны были выставлены естественной подстрекательской молекуле, названной брадикинином, GRK2, отодвинутый от рецепторов опиата дельты, выделив химическую реакцию, которая вернула функционирование этих рецепторов. Помимо этого, крысы со сниженными уровнями GRK2 в периферийных сенсорных нейронах возвратили чувствительность к оказывающим болеутоляющее действие эффектам препарата, что активирует рецепторы опиата дельты без потребности в подстрекательском спусковом механизме.Результаты расширяют известную функцию GRK2, дабы включать роль в запрещении функции рецепторов опиата дельты в периферийных сенсорных нейронах.

В будущем исследователи постараются копировать результаты, применяя человеческие ткани. «Проливая свет на то, как воспламенение активирует рецепторы опиата дельты, это изучение имело возможность возможно привести к формированию более надёжных, более действенных опиатов для лечения боли», говорит Джеск.


10 комментариев к “Рецепторы опиата вне мозга предназначены у крыс; новое направление для болеутоляющих”

  1. Никишов Владислав

    В последнее время что-то так много развелось в сетях россиян, стесняющихся спросить…А вот я не постесняюсь и спрошу у них: "Что же все таки смачнее и забористее – стекломой или ванномой?"

Оставьте комментарий