Придумывая 2 сентября в издании Science, команды во главе с Гошэн Лю из Шанхайского Университета Органической химии (SIOC) и Шеннона Шталя из Висконсинского университета в Мадисоне обрисовывают метод преобразовать углеродные водородные связи в нитрилы, неспециализированные компоненты биологически активных молекул, применяемых в лекарственном и сельскохозяйственном применении.Углеродные водородные связи – самый распространенная изюминка молекулярных стандартных блоков, применяемых, дабы сделать полезные химикаты.
Новый способ окажет помощь сломаться, удушение углеродных водородных связей, существующих в химическом сырье для индустрии раньше, делало биологически активные молекулы. Обмен водородных атомов в таких молекулах для более нужных элементов тяжёлый, не повреждая либо разрушая другую часть молекулы. Новый способ, обрисованный Лю и Шталем, дает химикам, исследующим биологически активных молекул новый инструмент в поиске новых наркотиков либо химикатов для сельского хозяйства.
«Нам необходимы более действенные методы преобразовать сырье для индустрии в нужные молекулы», растолковывает Шталь, учитель Висконсинского университета в Мадисоне химии. «Отборный functionalization углеродных водородных связей – один из Святых Граалей современной химии».Не смотря на то, что у химиков имеется методы сделать биологически активные молекулы сейчас, текущие маршруты довольно часто трудоемкие и создают громадные количества отходов.
Новый способ удаляет многие промежуточные шаги и сделает процесс намного легче для лекарственных химиков.Ответственная изюминка нового способа – то, что он снабжает доступ к так называемым chiral молекулам, каковые хороши ферментов, предназначенных при болезни.
У молекул Chiral имеется версии зеркального отображения себя, подобный паре людских рук. Для молекул препарата, дабы быть действенными, они должны соответствовать – как рука в перчатку – целенаправленная молекулярная ниша фермента.
«Трехмерная хиральность и форма молекул довольно часто коррелируют с эффективностью либо потенцией фармацевтической продукции», отмечает Шталь.Две формы зеркального отображения молекул препарата смогут иметь очень разные эффекты. Печально известный пример – талидомид, сперва предписанный как успокоительное средство в 1950-х.
Обратное изображение молекулы,впрочем , было позднее связано с тяжелыми врожденными недостатками.«Принципиально важно быть в состоянии синтезировать лишь одно из двух зеркальных отображений молекулы, и разработка новых каталитических способов, каковые достигают данной цели, начинающейся с углеродных водородных связей, высоко желаема», говорит Лю, учитель химии в SIOC.
В их Научном отчете, Лю, Штале и сотрудниках Вэнь Чжане, Фэй Ване, Динхае Ван и Пинхонг Чен SIOC и Скотт МакКанн из Висконсинского университета в Мадисоне, обрисовывают весьма действенную стратегию подготовки benzylic нитрилов, каковые являются предшественниками широких классов гормонов, нейромедиаторов, психотропных и противовоспалительных препаратов.