Сгустки крови в венах и артериях могут привести к сердечному приступу, инсульту и тромбоэмболии легочной артерии, которые являются основными причинами смертности. В упомянутой статье журнала The Journal of Nuclear Medicine (JNM) за июль 2017 года немецкие исследователи показывают, что нацеливание на рецепторы GPIIb / IIIa, ключевой рецептор, участвующий в слипании тромбоцитов, с помощью лиганда, меченного фтором-18 (18F), является многообещающим подходом для диагностическая визуализация. Современные методы визуализации зависят от структурных характеристик, таких как нарушение сосудистого кровотока, и не учитывают критические молекулярные компоненты.
"Доступные в настоящее время диагностические методы визуализации тромба [сгустка крови] основаны на различных модальностях в зависимости от сосудистой территории," объясняет Эндрю В. Стивенс, доктор медицинских наук, Piramal Imaging GmbH, Берлин, Германия. "Единый метод визуализации, который мог бы визуализировать тромбы из разных источников в разных анатомических областях, был бы очень ценным."
Для этого доклинического исследования исследователи успешно разработали новый маломолекулярный индикатор 18F-GP1 для визуализации позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ), который связывается с высоким сродством с рецепторами GPIIb / IIIa. 18F-GP1 показал сильное накопление в месте образования тромба, и на его связывающую способность не влияли антикоагулянты, такие как аспирин и гепарин. Индикатор показал быстрый клиренс крови, а ПЭТ-изображение на модели обезьяны Cynomolgus продемонстрировало обнаружение небольших венозных и артериальных сгустков, эндотелиальных повреждений и эмболов в головном мозге.
Благодаря благоприятным доклиническим результатам, в настоящее время проводится первое исследование 18F-GP1 на людях. Первые результаты промежуточного анализа подтверждают доклинические данные и были представлены на Ежегодном собрании Общества ядерной медицины и молекулярной визуализации (SNMMI) в июне 2017 г.
"Хотя текущие исследования являются предварительными, 18F-GP1 может предоставить не только более точную анатомическую локализацию, но также информацию о риске роста сгустка или эмболизации," Стивенс указывает. "Это может привести к изменению клинического вмешательства отдельного пациента." Обращаясь к использованию антикоагулянтов для лечения тромбов, он отмечает, "Эти препараты могут вызвать сильное и опасное для жизни кровотечение. Крайне важно сбалансировать риск кровотечения с риском свертывания крови у каждого пациента. 18F-GP1 может в будущем помочь в этом важном решении."